Bucladesine

Ansøgning
Dibutyryl cyklisk adenosinmonofosfatnatrium er et derivat af cyklisk adenosinmonofosfat, som bruges til at behandle kardiogent shock og hjertesvigt.I 1999 blev Dibutyryl cyklisk adenosinmonofosfatnatriumsalve udviklet til behandling af hudinfektion og hudsår.

Fremstilling af natriumdibutyrylcyclophosphat adenosin: I kolben indeholdende cyclophosphat adenosin tilsættes langsomt vandig natriumhydroxidopløsning (3 mol/L) dråbevis, den proceskontrollerede temperatur, dråbevis færdig opvarmning til stuetemperatur, juster pH til 7 ~ 8 med HCl opløsning ( 20%), tilsæt vandfri ethanol udfældning af hvidt fast stof, filtrering, tørring for at opnå et hvidt fast natriumsalt;natriumsaltet og n-butylanhydrid under beskyttelse af N2 opvarmning til 140 ℃ reaktion.TLC-overvågning, reaktionen er afsluttet og derefter sænket til stuetemperatur, tilsæt langsomt methyl-tert-butylether, processen med kraftig omrøring, Chemicalbook for at opnå et næsten hvidt fast råprodukt.En blanding af methyl-tert-butylether og acetone blev resuspenderet for at opnå et hvidt pulveriseret målprodukt.Biologisk aktivitetDibutyryl-cAMP(Bucladesin,dbcAMP) er en cellegennemtrængelig PKA-aktivator, der virker ved at efterligne endogen cAMP. Dibutyryl-cAMP(Bucladesin) er også en phosphodiesterase(PDE)-hæmmer.
In vitro undersøgelser: Dibutyryl-cAMP hæmmer neuronal glucoseoptagelse via PKA-aktivering.I dyrkede rottehepatocytter hæmmer Dibutyryl-cAMP inducerbar nitrogenoxidsyntaseekspression og NF-kappaB-bindingsaktivitet.dibutyrChemicalbookyl-cAMP hæmmer også TNFalpha-induceret stavcelle-apoptose ved at hæmme FADD-opregulering.
In vivo undersøgelser: I en musemodel reverserede Bucladesine (600 nM/mus, ip) zinkchlorid og blyacetat induceret svækkelse af undvigende hukommelsesretention.